[发明专利]一种5,6,7,8-四氢咪唑[1,2-A]吡嗪的合成方法有效
| 申请号： | 201410098256.0 | 申请日： | 2014-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN103864799A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | 李进飞;黄良富;李新玲;汪明霞 | 申请（专利权）人： | 上海毕得医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海硕力知识产权代理事务所 31251 | 代理人： | 王法男 |
| 地址： | 200090 上海市杨*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种5,6,7,8-四氢咪唑[1,2-A]吡嗪的合成方法。该基吡嗪与氯乙醛缩二甲醇反应生成吲哚[1,2-A]吡嗪；然后吲哚[1,2过钯碳催化的加氢还原反应生成5,6,7,8-四氢咪唑[1,2-A]吡嗪。本发有益效果为原料易得、反应条件温和，采用了成本较低的氯乙醛缩催化剂钯碳，容易进行放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 咪唑 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种5,6,7,8-四氢咪唑[1,2-A]吡嗪的合成方法，其特征在于所述合成方法为：![]()
具体合成步骤为：步骤1，起始原料2-氨基吡嗪和氯乙醛缩二甲醇于无水乙醇溶剂中，加入酸溶液调反应体系的pH值为3-4，于40-80℃反应，反应完全后加入碱溶液中和反应体系，然后加入异丙醇和二氯甲烷的混合溶剂进行萃取，合并有机相，干燥后旋干得吲哚[1,2-A]吡嗪；步骤2，前述制得的吲哚[1,2-A]吡嗪在钯碳催化剂作用下，进行加氢还原反应，制得5,6,7,8-四氢咪唑[1,2-A]吡嗪。
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