[发明专利]合成特拉匹韦的中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201410106516.4 | 申请日： | 2014-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN104926712B | 公开（公告）日： | 2018-03-23 |
| 发明（设计）人： | 薛燕;王哲烽;益兵;王圣利;袁博;韩璐;时惠麟 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52 |
| 代理公司： | 上海衡方知识产权代理有限公司31234 | 代理人： | 卞孜真,王先恒 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一用于合成(1S,3aR,6aS)‑八氢环戊二烯并[c]吡咯‑1‑羧酸的中间体‑化合物c的制备方法，包括将化合物b在醇类溶剂中、并在雷尼镍存在下还原得到化合物c；反应条件为反应温度为70‑90℃，所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、正丁醇、异丙醇、叔丁醇中的一种或几种；见路线VI；其中化学式中的R1选自苄氧羰酰基或叔丁氧羰基，R2选自C1‑C4的烷基。通过本发明的新化合物b，在后续合成化合物1的方法中避免使用危险试剂钠氢、剧毒试剂二硫化碳、碘甲烷等，原料廉价易得，操作简单，且制备化合物1收率与原专利文献WO02/18369报道的方法相当。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 特拉匹韦 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
化合物c的制备方法，包括将化合物b在醇类溶剂中、并在雷尼镍存在下还原得到化合物c；反应条件为:反应温度为70‑90℃，其中不包括80℃，所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、正丁醇、异丙醇、叔丁醇中的一种或几种；见路线Ⅵ；其中化学式中的R1选自苄氧羧酰基或叔丁氧羧基，R2选自C1‑C4的烷基，所述化合物b/雷尼镍用量的合适质量比为1:100‑1:150，所述醇类溶剂使用的量为1g化合物b采用60‑100mL溶剂，
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