[发明专利]一种卡非佐米的制备方法有效
| 申请号： | 201410107408.9 | 申请日： | 2014-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN104086624B | 公开（公告）日： | 2017-01-18 |
| 发明（设计）人： | 叶乾堂;叶福林;范建华;陈俊飞 | 申请（专利权）人： | 河南海汇药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙)41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450002 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种卡非佐米的制备方法，该方法中利用HATU作为缩合剂进行缩合，包括多个步骤，本发明方法反应时间短，投料简单，不需要氮气保护，适当控制投料温度即可，不需要严格控制温度，HATU的副产物更易被洗涤除去，大大缩短了制备时间，提高了工作效率，适合工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 卡非佐米 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种卡非佐米的制备方法，其特征在于：制备过程中所用缩合剂为HATU；具体包括以下步骤：（1）以化合物A、化合物B和N,N‑二异丙基乙胺为原料、以HATU为缩合剂制备化合物C，其中反应时间为0.4‑1h；然后以化合物C和三氟乙酸为原料制备得化合物D；（2）以化合物D、化合物E和N,N‑二异丙基乙胺为原料、以HATU为缩合剂制备化合物F，其中反应时间为0.4‑1h；然后以化合物F和三氟乙酸为原料制备得化合物G；（3）以化合物H、化合物G和N,N‑二异丙基乙胺为原料、以HATU为缩合剂制备化合物I，其中反应时间为0.4‑1h；（4）将化合物I溶于乙酸乙酯和甲醇混合液中，然后加入钯碳，置换氢气后，制备得化合物J；（5）以化合物J、化合物K和N,N‑二异丙基乙胺为原料、以HATU为缩合剂制备卡非佐米，其中反应时间为0.4‑1h；具体合成路线如下图所示：。
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