[发明专利]2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸的合成方法无效
| 申请号： | 201410117657.6 | 申请日： | 2014-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN103896951A | 公开（公告）日： | 2014-07-02 |
| 发明（设计）人： | 李涛;李可来;芮晓庆 | 申请（专利权）人： | 上海朴颐化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 王洁 |
| 地址： | 201612 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸的合成方法，其中，以3,3-二烷氧基丙酸酯为原料，先在碱的作用下与甲酸酯反应生成中间体；然后中间体与3-甲基-5-氨基吡唑在酸的存在下发生环合反应，得到2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸酯；最后所述的2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸酯水解成酸，得到2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸。本发明弥补了2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸的合成方法在药物合成领域的缺失和不足，本发明2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸的合成方法的合成路线设计巧妙，工艺流程简单，为实验室和工业化合成2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸提供了新方法，也适合较大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 吡唑 嘧啶 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸(I)的合成方法，其特征在于，以3,3-二烷氧基丙酸酯(V)为原料，先在碱的作用下与甲酸酯反应生成中间体(IV)；然后所述的中间体(IV)与3-甲基-5-氨基吡唑(III)在酸的存在下发生环合反应，得到2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸酯(II)；最后所述的2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸酯(II)水解成酸，得到2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸(I)； ![]()
其中，R为C1-4烷基，M为碱金属。
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