[发明专利]一种安塞曲匹的关键中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201410118643.6 | 申请日： | 2014-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN103923030A | 公开（公告）日： | 2014-07-16 |
| 发明（设计）人： | 冯汝洁;吴毅武;贝荣丙;陈海龙;施涯邻 | 申请（专利权）人： | 汕头经济特区鮀滨制药厂 |
| 主分类号： | C07D263/22 | 分类号： | C07D263/22 |
| 代理公司： | 广州市红荔专利代理有限公司 44214 | 代理人： | 张文 |
| 地址： | 515041 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 一种安塞曲匹的关键中间体的合成方法，以3,5-双（三氟甲基）苯甲醛为原料，与溴化乙基三苯基膦发生witting反应，得到混合物，将混合物在催化量的碘单质，光照下构型翻转，得到反式产物（I-2）；化合物（I-2）经Shi-不对称环氧化，得到化合物（I-3）；化合物（I-3）在酸性条件下，水解开环，接着在碱性条件下反应得到反式产物（I-4）；化合物（I-4）由叠氮化钠取代，并构型翻转，于Pd/C催化加氢还原为氨基，与可行性酸成盐，得到化合物（I-5）；化合物（I-5）与三光气关环得安塞曲匹的关键中间体。本工艺反应操作简单、原料易得、中间产物无需纯化、后处理容易、产率高、对环境友好，适合放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 安塞 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种安塞曲匹的关键中间体的合成方法，该关键中间体为5‑[3,5‑ 二( 三氟甲基) 苯基]‑4‑甲基‑1,3‑ 唑烷‑2‑ 酮（A），其特征在于：以3,5‑双（三氟甲基）苯甲醛（I‑1）为原料，与溴化乙基三苯基膦发生witting反应，因得到顺反异构比为15:85的混合产物，将混合物在催化量的碘单质，光照下构型翻转，高收率的得到化合物（I‑2）；化合物（I‑2）经Shi‑不对称环氧化，以e.e>99%得到产物（2R,3S）‑2‑(3,5‑双（三氟甲基）苯基)‑3‑甲基环丙烷（I‑3）；化合物（I‑3）在酸性条件下，水解开环，接着在碱性条件下用对硝基苯磺酰氯、甲磺酰氯或对甲基苯磺酰氯得到反式产物（I‑4）；化合物（I‑4）由叠氮化钠取代，并构型翻转，于Pd/C催化加氢还原为氨基，与可行性酸成盐，得到（1R，2S）‑1‑（3,5‑双（三氟甲基）苯基）‑2‑氨基‑1‑丙醇酸式盐（I‑5）；化合物（I‑5）与三光气关环得安塞曲匹的关键中间体A： ![]()
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