[发明专利]倒捻子素的新合成方法

摘要

天然有效成分倒捻子素(mangostin)具有良好抗肿瘤活性、心血管活性、抗氧化、抗炎、抗菌等药理活性，本发明属于化学合成领域，具体涉及式(I)所示的倒捻子素的一种新合成方法。本发明以1，7-二羟基-3，6-二烷氧基-9H-呫吨酮为原料，通过亲核取代，克莱森重排，烃化，脱保护基等反应步骤制备α-mangostin、β-mangostin、β-mangostin-OMe和γ-mangostin，步骤简洁，适合工业化生产。

主权项

1.天然产物倒捻子素的新合成方法，其路线如下所示：包括以下步骤：步骤(1)：化合物(III)在碱性条件下，与中间体(II)发生取代反应生成化合物(IV)；步骤(2)：化合物(IV)高温条件下制得式(V)所示化合物；步骤(3)：碱性条件下，化合物(V)与甲醚化试剂反应得到式(VI)所示化合物；步骤(4)：化合物(VI)在高温条件下与碱发生脱烷基反应得到α-mangostin；步骤(5)：化合物(VI)R₂=CH₃时，在高温条件下与碱发生脱烷基反应得到β-mangostin；步骤(6)：化合物(V)在高温条件下与碱发生脱烷基反应得到γ-mangostin；以上化合物(III)、(IV)、(V)、(VI)中，R₁、R₂相同或不同，各自代表C₁-C₅的直链烷烃、C₁-C₅的支链烷烃。