[发明专利]阿纳列汀的制备方法在审
| 申请号： | 201410138951.5 | 申请日： | 2014-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN104974159A | 公开（公告）日： | 2015-10-14 |
| 发明（设计）人： | 李建其;倪峰;张怡;张树新;吴夏冰;张瑾;杜振新;卢秀莲 | 申请（专利权）人： | 辰欣药业股份有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 272073 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种阿纳列汀的制备方法，包括如下步骤：1、将式（2）所示的化合物活化，制得到式（5）的化合物；2、将式（5）的化合物与式（3）所示的化合物或其盐缩合，得到式（1）所示的化合物。本发明原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，各步反应收率高且中间体的容易纯化，适应于工业化生产，避免柱层析和低温反应等复杂后处理过程，大幅降低了制备成本。中间体（5）经过缩合反应，精制得阿纳列汀，目标产物纯度高，质量稳定可控。克服了已报道的阿纳列汀制备方法的缺陷和不足，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。此外，本发明的最大优点是适合于工业化生产。反应通式如下。 |
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| 搜索关键词： | 阿纳列汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
阿纳列汀的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）将式（2）所示的化合物活化，制得到式（5）的化合物；（2）将式（5）的化合物与式（3）所示的化合物或其盐缩合，得到式（1）所示的化合物；反应通式如下：![]()
其中：Y代表：![]()
其中：X代表Cl或MeO。
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