[发明专利]一种制备核苷聚合酶抑制剂PSI-7977中间体的方法在审
| 申请号： | 201410139735.2 | 申请日： | 2014-04-04 |
| 公开（公告）号： | CN104045611A | 公开（公告）日： | 2014-09-17 |
| 发明（设计）人： | 蔡振伟;杨建章 | 申请（专利权）人： | 苏州景泓生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/33 | 分类号： | C07D307/33 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市吴江市吴江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备核苷聚合酶抑制剂PSI-7977中间体的方法，将化合物X溶解于有机碱，在-10-10°下滴入BzCl，保持温度不变搅拌1-3小时，TLC检测反应完全后加入水，析出白色固体后，抽滤，滤饼多次用水洗涤，然后加入DCM溶解，分离去水后干燥浓缩得到粗品，再用乙酸乙酯和石油醚结晶得到白色固体，即为PSI-7977中间体，其中，化合物X：有机碱：BzCl：水的质量比大致为1:5-25:1-10：10-50。优点是：与原路线相比，本方法反应原料便宜易得、稳定、反应条件温和，收率高，纯化简单，更适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 核苷 聚合 抑制剂 psi 7977 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种制备核苷聚合酶抑制剂PSI‑7977中间体的方法，其特征在于：将化合物X溶解于有机碱，在 ‑10‑10°下滴入BzCl，保持温度不变搅拌1‑3小时，TLC检测反应完全后加入水，析出白色固体后，抽滤，滤饼多次用水洗涤，然后加入DCM溶解，分离去水后干燥浓缩得到粗品，再用乙酸乙酯和石油醚结晶得到白色固体，即为PSI‑7977中间体，其中，化合物X：有机碱：BzCl：水的质量比大致为1:5‑25:1‑10：10‑50，其中，化合物X的化学式为：![]()
；PSI‑7977中间体的化学式为：![]()
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