[发明专利]一种制备4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的方法有效
| 申请号： | 201410148177.6 | 申请日： | 2014-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN104974105B | 公开（公告）日： | 2017-06-16 |
| 发明（设计）人： | 王威;徐虹;窦麒麟 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;北大医药股份有限公司;北大医疗产业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/32 | 分类号： | C07D265/32 |
| 代理公司： | 北京万象新悦知识产权代理事务所(普通合伙)11360 | 代理人： | 李稚婷 |
| 地址： | 100871 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮（式IV）的方法，属于化学合成领域。具体方法包括中间体N‑(4‑氨基苯基)‑2‑(2‑卤代乙氧基)乙酰胺（式III）经一步环合反应制得利伐沙班关键中间体4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮（式IV），式中X代表卤素。本发明制得的4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的纯度好，反应收率高，可高达87%左右，并且制备过程避免了使用昂贵的金属钯进行硝基还原，操作简便，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 氨基 苯基 吗啉酮 方法 | ||
【主权项】：
一种制备4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的方法，包括：1)以式I所示的化合物1,4‑二氨基苯和式II所示的化合物2‑(2‑卤代乙氧基)乙酰卤为起始原料，加入缚酸剂，经单取代反应后得到式III所示的化合物：2)通过式III所示中间体N‑(4‑氨基苯基)‑2‑(2‑卤代乙氧基)乙酰胺经一步环合反应制得式IV所示的4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮：其中，X为卤素。
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