[发明专利]顺反叔丁基-4-氧六氢化-1H-吡咯[3,4-c]吡啶-2(3H)-羧酸叔丁酯的合成方法在审
| 申请号： | 201410151952.3 | 申请日： | 2014-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN105017244A | 公开（公告）日： | 2015-11-04 |
| 发明（设计）人： | 陈琳琳;毛延军;李红;唐小伍;杨彩民;钱国磊;张同心;孙伟;周强;于凌波;徐学芹;何振民;马汝建 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及顺反叔丁基-4-氧六氢化-1H-吡咯[3,4-c]吡啶-2(3H)-羧酸叔丁酯的合成方法。主要解决该化合物目前缺少工业化合成方法的技术问题。合成方法包括以下步骤：以反式-1-叔丁基-3-乙基-4-(氰甲基)吡咯烷-1,3-羧酸酯为原料，分别用雷尼镍作为催化剂，实现一步关环，得到反式叔丁基-4-氧六氢化-1H-吡咯[3,4-c]吡啶-2(3H)-羧酸叔丁酯，或用Pd/C作为催化剂将氰基还原，再用乙醇钠作为碱进行关环反应，合成了顺式叔丁基-4-氧六氢化-1H-吡咯[3,4-c]吡啶-2(3H)- 羧酸叔丁酯。 | ||
| 搜索关键词： | 顺反叔 丁基 氢化 吡咯 吡啶 羧酸 叔丁酯 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种反式叔丁基‑4‑氧六氢化‑1H‑吡咯[3,4‑c]吡啶‑2(3H)‑ 羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是，以反式‑1‑叔丁基‑3‑乙基‑4‑(氰甲基) 吡咯烷‑1,3‑羧酸酯为原料，用甲醇或者乙醇作为溶剂，用雷尼镍作为催化剂，实现一步关环，得到反式叔丁基‑4‑氧六氢化‑1H‑吡咯[3,4‑c]吡啶‑2(3H)‑ 羧酸叔丁酯。
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