[发明专利]一种手性螺环异特窗酸衍生物及其制备有效
| 申请号： | 201410168574.X | 申请日： | 2014-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN105017269B | 公开（公告）日： | 2017-12-15 |
| 发明（设计）人： | 李灿;刘龑;郭文岗;张博宇 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107;C07D209/30 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备手性螺环异特窗酸衍生物的方法。具体方法是由廉价易得的靛红衍生物和α‑酮酸酯为原料，以金鸡钠碱衍生物为催化剂，二氯甲烷为溶剂的条件下，发生多步串联反应而得到几乎光学纯的手性螺环异特窗酸衍生物。反应原料廉价易得，且催化反应操作简便，只需在低温下将原料、催化剂溶解在优化好的有机溶剂中即可，不需要搅拌和TLC监测反应。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 螺环异特窗酸 衍生物 及其 制备 | ||
【主权项】：
一种手性螺环异特窗酸衍生物的制备方法，其特征在于：手性螺环异特窗酸衍生物的结构如式3所示：其中R3＝Me、Et或Bn中的一种取代基；X＝OCF3、F、Cl、Br、I、Me或MeO中的一种取代基；其中的R为OH或者OTBS；以下式所示的靛红衍生物1和α‑酮酸酯2为原料，在金鸡钠碱衍生物Q‑9‑PHN‑6'‑OH作为催化剂条件下合成手性螺环异特窗酸3，反应式如下：其中R3＝Me、Et或Bn中的一种取代基；X＝OCF3、F、Cl、Br、I、Me或MeO中的一种取代基；其中的R为OH或者OTBS；具体操作步骤如下：在玻璃试管中进行反应，加入金鸡钠碱衍生物催化剂Q‑9‑PHN‑6'‑OH，用有机溶剂二氯甲烷或者1,2‑二氯乙烷溶解后，再加入靛红衍生物1,然后低温零下5‑10摄氏度冷却10‑15分钟，再加入α‑酮酸酯2在相应的温度零下5‑10摄氏度下反应36h‑72h，反应结束后，直接进行硅胶柱层析，得到手性螺环异特窗酸衍生物3；靛红衍生物为0.1‑1.0mmol；催化剂的用量是靛红衍生物的10mol％或者5mol％；α‑酮酸酯的用量为0.2–2.0mmol。
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