[发明专利]一种新鱼腥草素钠酯类化合物的制备方法在审
申请号: | 201410169280.9 | 申请日: | 2014-04-24 |
公开(公告)号: | CN103992246A | 公开(公告)日: | 2014-08-20 |
发明(设计)人: | 王博;孙中亮;张宽;刘艳凤;张德拉 | 申请(专利权)人: | 海南大学 |
主分类号: | C07C309/12 | 分类号: | C07C309/12;C07C303/32 |
代理公司: | 杭州裕阳专利事务所(普通合伙) 33221 | 代理人: | 应圣义 |
地址: | 570228 *** | 国省代码: | 海南;66 |
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摘要: | 本发明提供了一种简单的制备新鱼腥草素钠酯类化合物的方法,使用新鱼腥草素钠与酰氯或者酸酐进行酯化反应,生成相应的新鱼腥草素钠酯类化合物。该方法操作简单,不需催化剂,收率高,且反应条件温和;制备的酯化产物能有效解决目前新鱼腥草素钠针剂,注射液制备以及长时间贮存的条件下存在的降解、聚合等问题,具有较大的产业化前景和社会、经济效益。 | ||
搜索关键词: | 一种 鱼腥草 素钠酯类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种新鱼腥草素钠酯类化合物的制备方法,其特征在于:所述的方法是以式(I)所述的新鱼腥草素钠与相应的酰氯或者酸酐,以酰氯或者酸酐本身作为溶剂中制备式(II)所示的新鱼腥草素钠酯类化合物:具体步骤包括:a.向反应容器中投入液体酰氯或酸酐,再加入底物新鱼腥草素钠,然后投入三乙胺或DMF,于动力搅拌装置中充分搅拌混合;b.控制温度于20~60℃进行反应,期间用TLC硅胶板或液相色谱进行跟踪监测,直至反应基本进行完毕;c.反应完毕,减压除去反应溶剂和未参与反应的酰氯或者酸酐,然后将剩余物分别用冰水和饱和食盐水洗涤,调节溶液pH为7.0~8.0,完毕后将混合物加热到50~60℃,然后分液除去水相,剩余物即为粗目标产物Ⅱ,进一步纯化可得到更纯的目标产物。d.将减压除去的未参与反应的酰氯或酸酐重复使用。
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