[发明专利]一种合成维兰特罗中间体及其盐的方法有效
| 申请号： | 201410186405.9 | 申请日： | 2014-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN103923058A | 公开（公告）日： | 2014-07-16 |
| 发明（设计）人： | 阮诗文;严海艳;严恭超;徐丽萍;阮晓娜 | 申请（专利权）人： | 上海鼎雅药物化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D319/08 | 分类号： | C07D319/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种制备维兰特罗中间体式Ⅴ及其盐式Ⅶ的方法，属于药物化学合成领域。该方法利用环氧化合物2,2-二甲基-6-环氧乙烷-4H-苯并[d][1,3]二氧六环与胺类手性助剂发生开环反应制备手性化合物Ⅴ，然后化合物Ⅴ采用与酸形成结晶盐的方式从混合物中分离出来。本发明的方法所用试剂价廉易得，避免使用有剧毒的手性噁唑硼烷作催化剂，降低了成本，减少了环境污染。 |
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| 搜索关键词： | 一种 合成 兰特 中间体 及其 方法 | ||
【主权项】：
一种合成维兰特罗关键性中间体的方法，其特征在于，包括以下主要合成步骤：![]()
其中，式Ⅵ化合物为胺类手性助剂，优选S‑苯乙胺类手性助剂或S‑萘乙胺类手性助剂。
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