[发明专利]一种艾塞那肽的18F标记物及制备方法与应用

摘要

本发明属于放射性药物标记领域，具体涉及一种18F‑FBEM‑Cys39‑Exenatide标记物及其制备方法和应用。本发明通过将Exenatide的N端39位的丝氨酸(Ser39)用半胱氨酸(Cys39)进行替换，得到新型Exenatide类似物，进而利用类似物的巯基与标记辅基(18F‑FBEM)能够特异性结合的特征，实现了对Exenatide的定位标记。临床前研究表明，标记产物18F‑FBEM‑Cys39‑Exenatide可以与GLP‑1受体特异性结合，是潜在的GLP‑1受体显像剂，适于胰岛素瘤的诊断。

主权项

一种示踪剂，其特征在于，所述示踪剂为Exenatide的18F标记物为如下所示的结构：18F‑FBEM‑Cys39‑Exenatide，其中，所述Cys39‑Exenatide是将如下所示氨基酸序列结构的Exenatide的第39位Ser突变为Cys获得的：His‑Gly‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Leu‑Ser‑Lys‑Gln‑Met‑Glu‑Glu‑Glu‑Ala‑Val‑Arg‑Leu‑Phe‑Ile‑Glu‑Trp‑Leu‑Lys‑Asn‑Gly‑Gly‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser‑NH2。