[发明专利]一种匹伐他汀钙中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201410207210.8 | 申请日： | 2014-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN104016916A | 公开（公告）日： | 2014-09-03 |
| 发明（设计）人： | 王兵;李泽标;丁海明;苗裴 | 申请（专利权）人： | 南通常佑药业科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/14 | 分类号： | C07D215/14 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢海洋 |
| 地址： | 226407 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，包括如下步骤：2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-甲醛和（三苯基正磷基）乙酸甲酯反应得到中间体1；中间体1在强还原剂作用下，反应得到中间体2；中间体2在氧化剂作用下，反应得到中间体3；中间体3在强碱试剂作用下，与乙酰乙酸乙酯反应得到中间体4；中间体4在还原剂作用下，将羰基手性还原得到中间体5；中间体5在碱作用下水解为匹伐他汀庚烯酸，再与手性试剂反应进行手性拆分，水解得到匹伐他汀庚烯酸产品。本发明的有益效果是：克服基本专利路线的不足，不增加危险试剂的运用，减少纯化步骤，反应步骤简洁化，使之适合于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：（1）中间体1的制备：2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)喹啉‑3‑甲醛和（三苯基正磷基）乙酸甲酯反应得到中间体1；（2）中间体2的制备：中间体1在强还原剂作用下，反应得到中间体2；（3）中间体3的制备：中间体2在氧化剂作用下，反应得到中间体3；（4）中间体4的制备：中间体3在强碱试剂作用下，与乙酰乙酸乙酯反应得到中间体4；（5）中间体5的制备：中间体4在还原剂作用下，将羰基手性还原得到中间体5；（6）匹伐他汀庚烯酸的制备：中间体5在碱作用下水解为匹伐他汀庚烯酸，再与手性试剂反应进行手性拆分，水解得到匹伐他汀钙中间体即匹伐他汀庚烯酸产品。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南通常佑药业科技有限公司，未经南通常佑药业科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410207210.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：对象推荐的方法及相关装置
- 下一篇：单活塞齿条齿轮式液体小流量标准装置
