[发明专利]手性螺环磷酸催化合成光学活性苯氮卓并吲哚衍生物的方法有效
| 申请号： | 201410208436.X | 申请日： | 2014-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN104031050A | 公开（公告）日： | 2014-09-10 |
| 发明（设计）人： | 林旭锋;顾昊睿;李雪健;陈迪 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 韩介梅 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种手性螺环磷酸催化合成光学活性苯氮卓并吲哚衍生物的方法。它是以Nb-α-萘甲基色胺和醛为原料，以手性螺环磷酸为催化剂，以苯为反应溶剂，在4Å分子筛粉末存在，氮气保护下，在20－40℃反应3～50小时，经柱层析纯化分离过程获得光学活性四氢-β-咔啉衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得光学活性苯氮卓并吲哚衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为药物合成的中间体使用。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 磷酸 催化 合成 光学 活性 苯氮卓 吲哚 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种手性螺环磷酸催化合成光学活性苯氮卓并吲哚衍生物的方法，其特征是以三氟甲基化酮和2‑(2‑吲哚基)‑亚甲基苯胺类化合物为原料，以手性螺环磷酸为催化剂，在分子筛存在下，在有机溶剂中，在25－80℃反应12～72小时，经纯化分离获得光学活性苯氮卓并吲哚衍生物；所述的三氟甲基化酮和2‑(2‑吲哚基)‑亚甲基苯胺类化合物的摩尔比为1～1.2：1；所述的手性螺环磷酸催化剂和2‑(2‑吲哚基)‑亚甲基苯胺类化合物的摩尔比为1～10：100；反应式为：![]()
式中：X，Y，Z选自氢、C1～C4的烷基或烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基；所述的手性螺环磷酸催化剂是具有结构式(1)的光学活性的化合物：![]()
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