[发明专利]一种稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明属于制药领域，涉及稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途。具体涉及通式(I)的7α‑(4'‑取代氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因系列衍生物以及药学上可接受的盐类；该通式(I)的衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，其中7α‑(4'‑苯甲酰氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因是典型的高选择性κ配基，可用于制备镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性、止痒等药物。

主权项

具通式(I)的化合物或者其药学上可接受的盐其中R1表示H或CH3；R2表示C1‑C6烷基，C2‑C6烯基，C2‑C6炔基，C3‑C6环烷基，C5‑C7环烯基，C3‑C6环烷基C1‑C6烷基，C5‑C7环烯基C1‑C6烷基，芳基，芳基C1‑C6烷基；R3表示H或CH3；R4表示‑CH＝CH‑或‑CH2‑CH2‑；R5表示芳基甲酰基或者芳基甲基，所述的甲酰基、甲基与NH直接相连；以上R2、R5所涉及的芳基是带有一个或多个任选取代基的苯环，所述的任选取代基选自氟、氯、溴、碘、三氟甲基、氰基、硝基、C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基；所述药学上可接受的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐或硫酸氢盐、磷酸盐或磷酸氢盐、乙酸盐、苯甲酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐、富马酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐、葡糖酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐。