[发明专利]一种左乙拉西坦的制备方法有效
申请号: | 201410241691.4 | 申请日: | 2014-06-03 |
公开(公告)号: | CN105272897B | 公开(公告)日: | 2017-12-01 |
发明(设计)人: | 刘军 | 申请(专利权)人: | 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司 |
主分类号: | C07D207/27 | 分类号: | C07D207/27 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 401336*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | 本发明公开了一种制备左乙拉西坦的方法,该方法以(s)‑2‑氨基丁酰胺和1,4‑丁内酯为起始原料,经氨解开环、酸催化脱水环合两步反应制备得到左乙拉西坦。该方法所用起始物料价格低廉、环境友好;所得产品收率高,光学纯度高;反应过程简单,不需反复手性拆分。本发明提供的制备左乙拉西坦的方法为药物左乙拉西坦的制备和生产提供了一种新的选择。 | ||
搜索关键词: | 一种 左乙拉西坦 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种左乙拉西坦的制备方法,包括如下步骤:(1)在质子溶剂中,(s)‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐(I)与1,4‑丁内酯(II)在碱存在下氨解开环得到相应的酰胺(S)‑N‑(1‑氨基‑1‑氧代‑2‑丁基)‑4‑羟基丁酰胺(III);(2)步骤(1)所得酰胺在溶剂甲苯或二甲苯中,用酸催化脱水环合得到左乙拉西坦;。
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