[发明专利]制备他汀类化合物的内酯化方法无效
| 申请号： | 201410251979.X | 申请日： | 2009-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN104098537A | 公开（公告）日： | 2014-10-15 |
| 发明（设计）人： | 马德银;贺清凯;张运辉 | 申请（专利权）人： | 北大医药股份有限公司;北大医疗产业集团有限公司;北大方正集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/30 | 分类号： | C07D309/30 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;安佳宁 |
| 地址： | 401121 重庆市渝*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： |
本发明涉及制备他汀类化合物的内酯化方法，包括在适宜溶剂中，在有机磺酸或卤代乙酸催化剂及脱水剂并存条件下，式Ⅱ化合物的内酯化步骤，其中R1为氢原子或甲基，Z为氢、铵或阳离子，首先内酯化试剂磺酸或卤代乙酸，与式Ⅱ化合物中的阳离子形成磺酸盐或卤代乙酸盐，获游离二羟基酸，再在脱水剂存在下脱水成内酯化物，然后将内酯化物制备成结晶的步骤。 |
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| 搜索关键词： | 制备 化合物 酯化 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式Ⅰ化合物的方法，步骤包括：(1)在适宜溶剂中，在有机磺酸或卤代乙酸及其混合物催化剂和脱水剂并存条件下，使式Ⅱ化合物内酯化成式Ⅰ化合物，其中式Ⅱ化合物的内酯化无需在加热条件下进行，式Ⅰ内酯化合物是通过从反应介质中滤除脱水剂后，蒸去反应介质加以分离获得；(2)将内酯产物结晶；![]()
其中Z是铵，R1是H或CH3，其中内酯化催化剂是有机磺酸、卤代乙酸或它们的混合物；其中有机磺酸是含结晶水的，选自对甲苯磺酸、苯磺酸或它们的混合物；卤代乙酸选自三氟乙酸、氯乙酸或二氯乙酸，所述脱水剂选自硫酸镁。
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