[发明专利]抗抑郁症药物维拉唑酮的制备方法在审
| 申请号： | 201410264378.2 | 申请日： | 2014-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN104230903A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 金传飞;张英俊;郑常春 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D209/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备维拉唑酮的新方法：首先将3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲腈水解，生成3-(4-羟基丁酰基)-1H-吲哚-5-甲腈，经氧化反应得到3-(4-醛基丁酰基)-1H-吲哚-5-甲腈后，再与片段5-(1-哌嗪基)-苯并呋喃-2-甲酰胺进行还原胺化，得到5-(4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)-4-丁酰基)哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺，最后，使用还原试剂将羰基还原，得到维拉唑酮。本发明还公开了两种与维拉唑酮制备方法相关的中间体化合物。本发明所提供的制备方法原料便宜，条件温和，安全可控，总收率高，尤其是将羰基还原放在随后一步，可以大大减少副产物的产生，特别适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 抑郁症 药物 维拉唑酮 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式(I)所示化合物的方法，包括：溶剂中，将式(II)所示化合物在还原试剂作用下发生还原反应，得到目标化合物(I)：![]()
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