[发明专利]制备一类含1,3,4-噁二唑啉的吡唑衍生物治、防肿瘤的药物

摘要

制备一类含1,3,4-噁二唑啉的吡唑衍生物治防肿瘤的药物，由下述通式（I）表示的或其药学上能接受的盐：其中R₁代表芳香基或5~7元杂环基；R₂代表C1~C6直链或支链烷烃、脂肪环基、芳香基或5~7元杂环基；R₃代表芳香基或5~7元杂环基；R₄代表甲基或乙基；所述的芳香基是苯基、取代苯基、萘基或联苯基；其中所述的取代苯基含1~4个取代基，该取代基取自卤素、羟甲基、C1~C6直链或支链烷烃、硝基、腈基、三氟甲基或C1~C4烷氧基。所述的5~7元杂环基含有1~3个选自氮、硫或氧的杂原子，可被苯基合并，并可含有一个或多个选自卤素、硝基、氨基、腈基、三氟甲氧基、三氟甲基和芳香基的取代基。

主权项

制备一类含1,3,4‑噁二唑啉的吡唑衍生物治防肿瘤的药物，其特征在于：由下述通式（I）表示的或其药学上能接受的盐：其中R₁代表芳香基或5~7元杂环基；R₂代表C1~C6直链或支链烷烃、脂肪环基、芳香基或5~7元杂环基；R₃代表芳香基或5~7元杂环基；R₄代表甲基或乙基；所述的芳香基是苯基、取代苯基、萘基或联苯基；其中所述的取代苯基含1~4个取代基，该取代基取自卤素、羟甲基、C1~C6直链或支链烷烃、硝基、腈基、三氟甲基或C1~C4烷氧基；所述的5~7元杂环基含有1~3个选自氮、硫或氧的杂原子，可被苯基合并，并可含有一个或多个选自卤素、硝基、氨基、腈基、三氟甲氧基、三氟甲基和芳香基的取代基；所述的卤素为氟、氯、溴或碘；本通式目标化合物（Ⅰ）的制备方法如下：其中R₁、R₂、R₃和R₄的定义同前；其中a~b代表反应条件：a：溶剂为乙醇；反应温度为80℃~90℃；b：反应温度为120℃~170℃。