[发明专利]高浓缩药物颗粒、制剂、混悬剂及其应用

摘要

描述了高浓缩药物颗粒制剂，其中药物占颗粒制剂的约25wt％－80wt％。本发明的颗粒制剂包含例如大分子例如蛋白质和/或小分子(例如类固醇激素)。该颗粒制剂典型地还包括一种或多种其他成分，例如一种或多种稳定剂(例如碳水化合物、抗氧化剂、氨基酸和缓冲剂)。这种高浓缩颗粒制剂可以与悬浮载体合并成混悬制剂。该混悬制剂包含：(i)非水性的、单相载体，该载体包含一种或多种聚合物以及一种或多种溶剂，其中该载体表现出粘性流体特征，以及(ii)高浓缩药物颗粒制剂。还描述了用于递送该混悬制剂的装置以及使用方法。本发明提供了用于改善患者依从性和扩展药物利用率的药物制剂和递送中的所需改善。

主权项

渗透递药装置，包括：不渗透性储库，其包含确定腔的内壁，该贮库具有第一端和第二端；位于该储库的第一端上的半透膜；位于该储库的腔内的活塞；位于该储库的第二端的扩散减速器，其中在该储库内的第一个室由该半透膜的第一个表面和该活塞的第一个表面确定，并且在该储库内的第二个室由该活塞的第二个表面和该扩散减速器的第一个表面确定；在该贮库的第一个室内的渗透剂；以及在该贮库的第二个室内的混悬制剂，该混悬制剂包含：颗粒制剂，其包含约25wt％－约80wt％的药物，其中所述药物是蛋白质；和约75wt％－约20wt％的其他成分，其中所述其他成分包含抗氧化剂、碳水化合物和缓冲剂，且药物:抗氧化剂:碳水化合物:缓冲剂之比分别为约5‑10:1‑2.5:1‑2.5:1‑5；和包含聚合物和溶剂的非水性、单相悬浮载体，其中所述悬浮载体在33℃具有约8,000－约25,000泊的粘度，且该颗粒制剂均匀地分散于该悬浮载体中。