[发明专利]一种维达列汀有关物质A的合成方法

摘要

本发明属于药物合成领域，公开了一种维达列汀有关物质A的合成方法。维达列汀是一种具有竞争性、可逆性、选择性二肽基肽酶（DPP-IV）抑制剂，可用来治疗II-型糖尿病，单独使用或与二甲双胍等抗糖尿病药物联用均可有效控制血糖。为了提高维达列汀原料药质量，对其杂质进行更好的分析研究。本发明提出一种维达列汀有关物质A简单快捷的制备方法，包括以下步骤：化合物I和化合物II在一定的条件下发生亲核取代反应，得到目标化合物TM。维达列汀有关物质A的成功合成，为维达列汀的工艺开发和分析方法的建立提供理论依据。

主权项

一种维达列汀有关物质A的合成方法，具体步骤如下：将化合物II溶于溶剂中，添加一定量的催化剂和缚酸剂，冰水浴冷却至0~5 ℃，滴加化合物I的溶液，滴毕后冰水浴继续搅拌反应一段时间，室温反应，TLC跟踪反应进程，反应完毕后过滤除去不容物，滤液旋转蒸发得到白色或类白色固体，重结晶得到目标化合物TM。