[发明专利]一种制备富马酸泰诺福韦酯低熔点晶型的方法在审
| 申请号： | 201410289380.5 | 申请日： | 2014-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN105294760A | 公开（公告）日： | 2016-02-03 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;赵楠;胡文军 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201302 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备富马酸泰诺福韦酯低熔点晶型的方法，所述方法包括如下步骤：将非低熔点的富马酸泰诺福韦酯加入酯类溶剂中，其中：1克非低熔点的富马酸泰诺福韦酯加入1～20mL酯类溶剂，加热至35℃～回流温度，搅拌使溶解；对所得溶液进行降温析晶，降温速率控制在1～40℃/小时，降温至-10℃～25℃；保温搅拌，过滤，干燥，即得到富马酸泰诺福韦酯低熔点晶型。本发明不需要加入反溶剂逼晶，只需要控制降温速率，避免了滴加反溶剂难以控制温度致使晶体生长不均匀的缺点，且所用溶剂可回收再利用，无需特殊设备，操作简单易控制，工艺稳定，收率高，成本低，有利于工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 富马酸泰诺福韦酯低 熔点 方法 | ||
【主权项】：
一种制备富马酸泰诺福韦酯低熔点晶型的方法，其特征在于，包括如下步骤：A0)将非低熔点的富马酸泰诺福韦酯加入酯类溶剂中，其中：1克非低熔点的富马酸泰诺福韦酯加入1～20mL酯类溶剂，加热至35℃～回流温度，搅拌使溶解；B0)对所得溶液进行降温析晶，降温速率控制在1～40℃/小时，降温至‑10℃～25℃；C0)保温搅拌，过滤，干燥，即得到富马酸泰诺福韦酯低熔点晶型。
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