[发明专利]一种银杏酮酯固体自微乳缓释微丸及其制备方法

摘要

一种银杏酮酯固体自微乳缓释微丸，缓释微丸由含药丸芯与缓释层组成，其中含药丸芯组成包括银杏酮酯自微乳液、微晶纤维素及交联聚维酮；缓释层包衣材料组成包括乙基纤维素、抗粘剂滑石粉和增塑剂聚乙二醇4000。本发明的银杏酮酯固体自微乳缓释微丸，用于口服给药，进入体内后在胃肠液的作用下可自微乳化形成小于100nm的液滴，既增大了银杏酮酯的溶解度，又使得银杏酮酯在24h内缓慢释放，具有明显的缓释特征。比格犬体内的药动学研究结果表明，本发明的缓释微丸的AUC0‑24、Cmax均增大，t1/2、MRT延长，Tmax延长了2h，与市售制剂杏灵颗粒剂相比，本发明的缓释微丸的相对生物利用度为236.18％，银杏酮酯的口服生物利用度显著提高。

主权项

一种银杏酮酯固体自微乳缓释微丸，其特征是：缓释微丸由含药丸芯与缓释层组成，其中含药丸芯组成为银杏酮酯自微乳液、微晶纤维素及交联聚维酮，含药丸芯组分之间的质量比为：银杏酮酯自微乳液:微晶纤维素:交联聚维酮＝1:0.58～0.75:0.083～0.25，含药丸芯采用挤出滚圆技术制得；缓释层包衣材料为缓释包衣材料，其组成为：乙基纤维素、抗粘剂滑石粉和增塑剂聚乙二醇4000，它们之间的质量比为乙基纤维素∶滑石粉∶聚乙二醇4000＝0.01～0.05:0.0015～0.03:0.001～0.015，每100g含药丸芯所用缓释包衣材料为2～10g。