[发明专利]一种红景天苷的合成方法及其中间体化合物

摘要

本发明公开了一种红景天苷的合成方法及其中间体化合物。该方法包括如下步骤：(1)对羟基保护的苯乙醇与酰基保护的葡萄糖酯在路易斯酸催化下在有机溶剂1中进行反应，得式(IV)所示的中间体；(2)将式(IV)所示的中间体在C1‑C4烷醇中，在碱的存在下脱除酰基保护基，干燥，即得I；式(III)和(IV)中取代基的定义详见说明书。本发明的合成方法具有操作简单、条件温和、收率高且易于工业化的优点。

主权项

1.一种红景天苷的合成方法，包括如下步骤：(1)以式(II)所示的酰基保护的葡萄糖酯和式(III)所示的4‑酚羟基用酰基保护的4‑羟基苯乙醇在路易斯酸催化下进行反应，得式(IV)所示的中间体；(2)式(IV)所示的中间体在碱的存在下脱除酰基保护基得红景天苷；这里，在上述的式II和IV中，取代基R1为异丁酰基、特戊酰基或苯甲酰基；R2为CF3C(O)‑，CF3S(O)2‑，对甲苯磺酰基，CH2ClC(O)‑，CHCl2C(O)‑，CCl3C(O)‑，CH3OC(O)C(O)‑，CH3OC(O)‑，CH3CH2OC(O)‑，CH3CH2OC(O)C(O)‑，苯甲酰基，间乙酰氧基苯甲酰基；在上述的式III和式IV中，取代基R3为异丙基、叔丁基、或苯基。