[发明专利]一种制备卡非佐米的方法有效
| 申请号： | 201410343409.3 | 申请日： | 2014-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN105273057B | 公开（公告）日： | 2019-03-19 |
| 发明（设计）人： | 陈晓航;余美平;路杨;杨东晖;方晨;周亮 | 申请（专利权）人： | 杭州阿诺生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 王学强 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州经济技术开发区6号大街*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及一种制备卡非佐米的方法。本发明的具体步骤为：A）在活化剂系统的存在下，由树脂固相载体和Fmoc‑Phe‑OH偶联得到Fmoc‑Phe‑树脂；B）通过固相合成法，依次偶联Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Homophe‑OH、Fmoc‑Gly‑OH，偶联完毕，脱除Fmoc保护基，在三乙胺条件下往树脂中加入二（2‑氯乙基）醚合成吗啡啉环，肽树脂裂解得到化合物Ⅰ；C）化合物Ⅰ与化合物Ⅱ发生缩合反应，即得卡非佐米。该工艺直接在载体上合成修饰有效的构件，避免了直接购买或者液相合成昂贵的有效构件，有效地提高了收率、降低生产成本。 |
||
| 搜索关键词： | 一种 制备 卡非佐米 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备卡非佐米的方法，其特征在于，所示方法包括以下步骤：步骤1，在活化剂系统的存在下，由树脂固相载体和Fmoc‑Phe‑OH偶联得到Fmoc‑Phe‑树脂；步骤2，通过固相合成法，依次偶联Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Homophe‑OH、Fmoc‑Gly‑OH，偶联完毕，脱除Fmoc保护基，在三乙胺条件下往树脂中加入二(2‑氯乙基)醚合成吗啡啉环，肽树脂裂解得到化合物I：![]()
步骤3，化合物I与化合物II：![]()
发生缩合反应，即得到卡非佐米，其中，所述步骤2中树脂、二(2‑氯乙基)醚和三乙胺的摩尔比为：1:1:3‑1:1.2:3，反应温度为15‑35℃，反应时间为3‑5小时。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于杭州阿诺生物医药科技有限公司，未经杭州阿诺生物医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410343409.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
