[发明专利]一种罗氟司特的制备方法有效
| 申请号： | 201410349424.9 | 申请日： | 2014-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN104163793A | 公开（公告）日： | 2014-11-26 |
| 发明（设计）人： | 孙敬勇;赵爱慧;汪海洋;孙捷;石秀娟;窦春水;王延风 | 申请（专利权）人： | 山东省医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 济南舜源专利事务所有限公司 37205 | 代理人： | 宋玉霞 |
| 地址： | 250011 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种罗氟司特的制备方法。该罗氟司特的制备方法，包含如下步骤：（1）活化试剂溶于溶剂中，将3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸加入，在碱的催化下发生反应；（2）将3,5-二氯-4-氨基吡啶加入到步骤（1）得到的溶液中反应成罗氟司特。该方法所用的2,4-二甲氧基-6-氯-1,3,5-均三嗪等为生产中常用到的常规试剂，简单易得，且生产条件简单，代替了生产条件苛刻、对环境污染严重的氯化亚砜，并避免了高温减压蒸馏等不适宜工业化的条件，是一种新颖的适合工业化操作的合成方法，由于路线选择合理、反应活性高，使反应收率明显提高，达到86～95%。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 罗氟司特 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种罗氟司特的制备方法，包含如下步骤：（1）活化试剂溶于溶剂中，将3‑环丙基甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸加入，在碱的催化下发生反应；（2）将3,5‑二氯‑4‑氨基吡啶加入到步骤（1）得到的溶液中反应成罗氟司特。
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