[发明专利]一种卡格列净的制备方法有效
| 申请号： | 201410352407.0 | 申请日： | 2014-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN104119324A | 公开（公告）日： | 2014-10-29 |
| 发明（设计）人： | 常宝磊;王树鹏;秦春霞;李保勇;吴柯;张兆珍;董廷华;柏明士;李德才 | 申请（专利权）人： | 齐鲁天和惠世制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/10 | 分类号： | C07D409/10 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了一种卡格列净的制备方法。该方法为：(1)以DMF为溶剂，采用苯甲酰氯对主原料SM1的羟基进行保护反应得到中间体I；(2)以乙腈为溶剂，中间体I在亚磷酸三甲酯作用下脱除甲氧基得到中间体II；(3)以四氢呋喃和无水乙醇或甲醇为溶剂，中间体II在甲醇钠作用下脱除苯甲酰基保护得到卡格列净，产品的纯度≥99.9％，收率≥81.6％。该方法的反应条件温和，经济环保，且收率高，产品质量好，易于工业生产。 |
||
| 搜索关键词： | 一种 卡格列净 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种卡格列净的制备方法，其特征是，(1)以DMF为溶剂，采用苯甲酰氯对主原料SM1的羟基进行保护反应得到中间体I；(2)以乙腈为溶剂，中间体I在亚磷酸三甲酯作用下脱除甲氧基得到中间体II；(3)以四氢呋喃和无水乙醇或甲醇为溶剂，中间体II在甲醇钠作用下脱除苯甲酰基保护得到卡格列净；其中，SM1为甲基1‑C‑(3‑{[5‑(4‑氟苯基)‑2‑噻吩基]甲基}‑4‑甲基苯基)‑D‑吡喃葡萄糖苷；中间体I为(2S,3S,4R,5R,6R)‑6‑(苯甲酰基甲基)‑3,4,5‑三基三苯甲酰基‑2‑{3‑[(5‑(4‑氟苯基)‑2‑噻吩基)甲基]‑4‑甲基苯基}‑2‑甲氧基四氢‑2H‑吡喃葡萄糖苷；中间体II为(2S,3S,4R,5R,6R)‑6‑(苯甲酰基甲基)‑3,4,5‑三基三苯甲酰基‑2‑{3‑[(5‑(4‑氟苯基)‑2‑噻吩基)甲基]‑4‑甲基苯基}‑2H‑吡喃葡萄糖苷。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于齐鲁天和惠世制药有限公司，未经齐鲁天和惠世制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410352407.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
