[发明专利]用于靶向释放药物载体的脉冲电场敏感脂质体的制备方法

摘要

本发明公开了用于靶向释放药物载体的脉冲电场敏感脂质体的制备方法，包括以下步骤：(1)以磷脂、胆固醇、维生素E为原料制备脂质膜；(2)将脂质膜用乙醚溶解，加载待包裹药物，得到脂质体；(3)离心除去脂质体外未包裹的药物；(4)加入镁盐，对脂质体进行修饰，得到脉冲电场敏感脂质体。本发明制备工艺简单，脂质体对水溶性药物的包封率高、性能稳定；在脉冲电场作用下释放率高。

主权项

用于靶向释放药物载体的脉冲电场敏感脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将磷脂、胆固醇、维生素E用氯仿和乙醇的混合液进行溶解，并于旋转蒸发仪减压蒸干混合溶液形成脂质膜；然后，将脂质膜放入真空干燥箱中干燥，除去残留氯仿和乙醇；(2)将步骤(1)处理后的脂质膜用乙醚进行溶解，溶解完全后得到乙醚和磷脂的混合液；向乙醚和磷脂的混合液中加入待包裹药物的水溶液，水浴超声处理，使混合液中的有机相和水相充分混合均匀；旋蒸去除乙醚，制得脂质体；将制得的脂质体用等渗葡萄糖溶液重悬，得到脂质体的悬浮液；(3)将脂质体的悬浮液在液氮或者‑78℃的超低温冰箱中冷冻、在室温下溶解，混匀；反复冻融多次，然后，离心除去上清液，用等渗葡萄糖溶液重悬下层脂质体沉淀；反复离心多次，除去脂质体外未包裹的药物，制得普通的脂质体；(4)将步骤(3)制备的脂质体用等渗葡萄糖溶液重悬，得到脂质体的悬浮液，向脂质体的悬浮液加入镁盐，溶解，孵化，即得脉冲电场敏感脂质体；所述镁盐的加入量为：每升脂质体的悬浮液加入10～100mg镁盐。