[发明专利]磷脂酶A2敏感的甘油骨架抗肿瘤前药及其高度分散制剂

摘要

本发明公开了一种甘油骨架抗肿瘤前药，其分子结构是1位长链烷基醚，2位共轭亚油酰，3位磷酰核苷的甘油骨架。因为肿瘤组织高表达磷脂酶A2，所以甘油骨架抗肿瘤前药有肿瘤环境特异性，可在肿瘤部位释放出多个对肿瘤细胞有活性的成分，它们联合发挥药效，能获得高效的抗肿瘤效果。核苷类抗肿瘤药的原药选自阿糖胞苷、吉西他滨、卡培他滨、氟达拉滨，以及它们的衍生物。甘油骨架抗肿瘤前药可制备成脂质体、非离子表面活性剂囊泡、纳米粒、纳米乳或自组装传递系统等高度分散制剂。

主权项

1.一种甘油骨架抗肿瘤前药，其结构为：其中Nu是核苷类抗肿瘤药，选自阿糖胞苷、吉西他滨、氟达拉滨，并且Nu和磷酸基团链接的位置是Nu的5’位羟基。