[发明专利]阿格列汀中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201410382096.2 | 申请日： | 2014-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN104151253A | 公开（公告）日： | 2014-11-19 |
| 发明（设计）人： | 燕青;李德勇;汪有斌;王玲 | 申请（专利权）人： | 四川同晟生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/553 | 分类号： | C07D239/553 |
| 代理公司： | 成都蓉信三星专利事务所(普通合伙) 51106 | 代理人： | 刘克勤 |
| 地址： | 618000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明是一种合成阿格列汀中中间体2-[(6-氯-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基)甲基]苯甲腈的方法，属于化学药物中间体制备方法领域。所述制备方法包括：(1)甲基脲与丙二酸反应得到1-甲基巴比妥酸；(2)1-甲基巴比妥酸与三氯氧磷取代得带3-甲基-6-氯尿嘧啶；(3)3-甲基-6-氯尿嘧啶与邻氰基苄溴反应得到阿格列汀中间体2-[(6-氯-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基)甲基]苯甲腈。本发明所用试剂安全，后处理方便，制备产物收率高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 阿格列汀 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种阿格列汀中间体的合成方法，该中间体是2‑[(6‑氯‑3,4‑二氢‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑1(2H)‑嘧啶基)甲基]苯甲腈，合成步骤如下：a：甲基脲与丙二酸或甲基脲与丙二酸酯，于有机溶剂中，在碱的作用下反应，关环得1‑甲基巴比妥酸；b：将1‑甲基巴比妥酸进行氯代反应，得到3‑甲基‑6‑氯尿嘧啶；c：3‑甲基‑6‑氯尿嘧啶于有机溶剂中，在碱的作用下与邻氰基苄溴反应得到阿格列汀中间体2‑[(6‑氯‑3,4‑二氢‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑1(2H)‑嘧啶基)甲基]苯甲腈。
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