[发明专利]一种连翘苷的化学合成方法有效
| 申请号： | 201410386621.8 | 申请日： | 2014-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN105461767B | 公开（公告）日： | 2019-03-12 |
| 发明（设计）人： | 樊宏宇;富力 | 申请（专利权）人： | 富力 |
| 主分类号： | C07H17/04 | 分类号： | C07H17/04;C07H1/00;A61K31/7048;A61P31/14;A61P31/16;A61P31/22 |
| 代理公司： | 北京元本知识产权代理事务所 11308 | 代理人： | 喻蓉 |
| 地址： | 116600 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种化学合成连翘苷的方法，本发明方法首先将糖基受体连翘脂素与糖基给体溶于有机溶剂后进行糖苷化反应，制得四酰基连翘苷；然后将四酰基连翘苷溶于有机溶剂中，接着加入甲醇钠，进行脱酰基反应，然后加入酸性pH调节剂，调节反应混合物的pH值到中性；最后经过纯化处理即得。本发明所述的制备方法的先进性和实用价值在于，原料来源方便，糖苷化反应的催化剂廉价易得，使制备成本明显下降，而且可工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 连翘 化学合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种连翘苷的化学合成方法，其特征是，包括如下步骤：1)将糖基受体连翘脂素与糖基给体2,3,4,6‑四‑O‑酰基‑D‑吡喃葡萄糖基三氯乙酰亚胺酯溶于第一有机溶剂后，在催化剂、分子筛的作用下，在惰性气体保护下进行糖苷化反应，制得四酰基连翘苷，其中：所述2,3,4,6‑四‑O‑酰基‑D‑吡喃葡萄糖基三氯乙酰亚胺酯和连翘脂素的摩尔比为1.5‑2.5：1；糖苷化反应温度为0‑10℃；所述第一有机溶剂选择二氯甲烷、三氯甲烷，1，2‑二氯乙烷或甲苯；2)将四酰基连翘苷溶于第二有机溶剂后加入甲醇钠，进行脱酰基反应，然后加入酸性pH调节剂，调节反应混合物的pH值至中性后经过纯化处理即得，其中，所述第二有机溶剂体积之比为1：1‑10的二氯甲烷和甲醇的混合溶液。
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