[发明专利]获得奥洛他定以及中间体的方法

摘要

奥洛他定能够通过包括水解通式(II)化合物的方法而获得，其中Y为OR1，其中R1为C1‑C7烷基、C3‑C7环烷基、芳基、芳烷基或杂环；或Y为NR2R3，其中R2和R3彼此独立地为C1‑C7烷基、芳基、芳烷基，或R2和R3连同它们键合的氮原子一起形成3元至7元杂环，在包含有机溶剂的反应介质中，在碱的存在下，上述通式(II)化合物通过包括将6,11‑二氢‑11‑氧代二苯并[b,e]噁庚英‑2‑乙酸的相应的酯或酰胺与适当的维悌希试剂反应而获得。

主权项

用于获得通式(II)化合物、其溶剂合物或盐的方法，其中，Y为OR1，其中R1为C1‑C7烷基、C3‑C7环烷基、芳基、苄基或杂环；或NR2R3，其中R2和R3彼此独立地为C1‑C7烷基、芳基、苄基，或R2和R3连同它们键合的氮原子一起形成3元至7元的杂环；所述方法包括：a)在包含有机溶剂的反应介质中，在碱的存在下，在维悌希反应的条件下，将通式(III)化合物与选自(3‑二甲基氨基丙基)三苯基卤化鏻及其盐的维悌希试剂反应以获得通式(II)化合物；其中Y具有上述含义，以及b)若需要，将所述通式(II)化合物转化为其溶剂合物或盐；其中步骤a)中的所述碱选自碱金属氢化物、碱土金属氢化物、碱金属醇盐、碱土金属醇盐及其混合物。