[发明专利]制备Himbacine类似物中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201410386798.8 | 申请日： | 2014-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN105330689B | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;陈耀 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药（苏州）股份有限公司;信泰制药（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/40 | 分类号： | C07F9/40 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备Himbacine类似物中间体的制备方法。本发明所提供的方法包括先将5‑卤代‑2‑羟基甲基吡啶与苯硼酸酯类化合物进行Suzuki反应，再将得到的偶联物与卤化剂反应，最后与亚磷酸酯反应，得到目标化合物｛[5‑(3‑氟苯基)吡啶‑2‑基]烷基｝膦酸二烷基酯化合物。本发明提供的方法操作简单，收率高，所用原料安全易得。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 himbacine 类似物 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种下式化合物I的制备方法![]()
其中，R1为H或含1～10个碳原子的烷基，该方法包括：1)、使化合物IV与化合物V反应，生成化合物III：![]()
其中，X2为Cl，Br或I，R2为H或含1～10个碳原子的烷基；2)、使化合物III与卤化剂反应，生成化合物II：![]()
其中，X1为Cl或Br；3)、使化合物II与具有式A结构的亚磷酸酯化合物反应，生成化合物I：![]()
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