[发明专利]一种苯甲酸阿格列汀的合成方法

摘要

本发明公开了一种苯甲酸阿格列汀的合成方法。具体内容是将2-氰基溴苄、3-甲基-6-氯尿嘧啶和三正丁胺于甲苯中搅拌反应，冷却加水搅拌析晶，过滤水洗得到2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈。将其与（R）-3-氨基哌啶二盐酸盐、碱加入到乙醇中，搅拌反应，经过纯化后与苯甲酸成盐得到苯甲酸阿格列汀。本发明的合成方法，条件温和，容易控制、无毒、绿色环保，纯度高，收率高。

主权项

一种苯甲酸阿格列汀的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）2‑氰基溴苄和3‑甲基‑6‑氯尿嘧啶于甲苯中在三正丁胺存在条件下搅拌反应，冷却加水搅拌析晶，过滤水洗得到2‑(6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑基甲基)‑苄腈；（2）2‑(6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑基甲基)‑苄腈与（R）‑3‑氨基哌啶二盐酸盐、碱加入到乙醇中，搅拌反应，经过纯化后与苯甲酸成盐得到2‑({6‑[(3R)‑3‑氨基哌啶‑1‑基]‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基}甲基)‑苯甲腈单苯甲酸盐。