[发明专利]一种改进的制备Xa因子抑制剂的方法在审
申请号: | 201410400112.6 | 申请日: | 2014-08-14 |
公开(公告)号: | CN104211694A | 公开(公告)日: | 2014-12-17 |
发明(设计)人: | 黎利军;曾磊;王仲清 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;杨晞 |
地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种利伐沙班及其中间体的制备方法。一种制备5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺(I)的方法,其包括:4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-噁唑烷-3-基]苯基}-吗啉-3-酮盐酸盐(II)与5-氯噻吩-2-羰基氯(III)在卤代烃与水的混合溶剂中,在无机碱存在下进行酰化反应本发明所提供的方法反应条件温和、溶剂需求量少产率高,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 改进 制备 xa 因子 抑制剂 方法 | ||
【主权项】:
一种制备5‑氯‑N‑({(5S)‑2‑氧代‑3‑[4‑(3‑氧代‑4‑吗啉基)苯基]‑1,3‑噁唑烷‑5‑基}甲基)‑2‑噻吩甲酰胺(I)的方法,其包括:4‑{4‑[(5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑1,3‑噁唑烷‑3‑基]苯基}‑吗啉‑3‑酮盐酸盐(II)与5‑氯噻吩‑2‑羰基氯(III)在卤代烃与水的混合溶剂中,在无机碱存在下进行酰化反应
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