[发明专利]一种四氢萘类化合物及其合成方法

摘要

本发明属于化学合成领域，涉及多取代四氢化萘类化合物I、制备方法及其用于氨柔比星重要中间体2-乙酰基-2-氨基-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘的制备。相对现有技术，本发明无需采用氰化钾等剧毒试剂，工艺条件温和，属于环境友好型，操作简便，有利于工业化大生产。

主权项

一种如下通式I的多取代四氢化萘类化合物单一异构体、异构体混合物或其盐： 其中 R¹为带保护基的氨基，带保护基的氨基优选自叔丁氧羰基氨基、苄氧羰基氨基、芴甲氧羰基氨基、乙酰基氨基或烯丙基氨基；或为‑C(O)R²，其中R²为羟基、C1‑C12直链或支链烷氧基、C3‑C12环烷氧基、C2‑C12链烯氧基、C2‑C12链炔氧基、C8‑C12链烯基芳氧基、C8‑C12链炔基芳氧基、C6‑C12直链或支链烷基芳氧基、C6‑C12芳基烷氧基、氨基、带保护基的氨基，带保护基的氨基优选叔丁氧羰基氨基、苄氧羰基氨基、芴甲氧羰基氨基、烯丙基氨基或乙酰氨基； R³和R⁴各自独立选自氢；酰基，酰基优选甲酰基、乙酰基；C1‑C12直链或支链烷基、C2‑C12链烯氧基、C2‑C12链炔氧基、C6‑C12芳基烷基、C3‑C12环烷基烷基、C3‑C12环烷氧基烷基、C6‑C12芳氧基烷基、C6‑C12芳烷氧基烷基或含有任选自O、S和N与C相连的低级烷基及环烷基； R⁵和R⁶各自独立选自氢；卤素，卤素选自碘、溴、氯，磺酰基；氨基或带保护基的氨基，带保护基的氨基优选叔丁氧羰基氨基、苄氧羰基氨基、芴甲氧羰基氨基、烯丙基氨基或乙酰氨基； R⁷为乙酰基；或为‑C(OR⁸)(OR⁹)CH₃，R⁸和R⁹各自独立选自氢，C1‑C12直链或支链烷基，C3‑C12环烷基，C6‑C12芳基烷基，含有任选自O、S和N与C相连的低级烷基及环烷基；R⁸与R⁹与它们连接的氧原子一起形成五元至七元杂环。