[发明专利]肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备和用途有效

专利信息
申请号: 201410415970.8 申请日: 2014-08-22
公开(公告)号: CN104262455B 公开(公告)日: 2017-05-03
发明(设计)人: 刘辰;刘源 申请(专利权)人: 亚飞(上海)生物医药科技有限公司
主分类号: C07K5/083 分类号: C07K5/083;A61K31/337;A61K47/64;A61P35/00
代理公司: 上海新天专利代理有限公司31213 代理人: 王巍
地址: 201203 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备方法和用途,所述紫杉醇衍生物如下列结构式其中,为紫杉醇。R1为Ala,Thr,Val或Ile;R2为Ala,Thr,Val或Asn;n=1~300。本发明提供的肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物与紫杉醇相比,具有抗肿瘤靶向性,特异的激活特性和免疫促进的特性,对抑制肿瘤生长和转移的药效有很大的提高,并且毒性大大降低,具有较好的临床应用前景。
搜索关键词: 肿瘤 环境 靶向 激活 紫杉醇 衍生物 及其 制备 用途
【主权项】:
肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物,其特征在于,其中n=1,R1为Ala,R2为Ala,所述紫杉醇衍生物为化合物S1,以下列结构式表示:
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