[发明专利]一种2-[(4-氯苯基)(4-哌啶基氧基)甲基]吡啶的合成方法有效
| 申请号： | 201410423374.4 | 申请日： | 2014-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN104151295A | 公开（公告）日： | 2014-11-19 |
| 发明（设计）人： | 郭明;马居良;周艳明;韩立霞;刘怀振;叶长达 | 申请（专利权）人： | 山东川成医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 济南舜源专利事务所有限公司 37205 | 代理人： | 宋玉霞 |
| 地址： | 252022 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2-[(4-氯苯基)(4-哌啶基氧基)甲基]吡啶的合成方法。以4-氯苯基-2-吡啶甲醇和N-Boc-4-哌啶醇为主要原料，经过酯化、缩合、脱保护制得2-[(4-氯苯基)(4-哌啶基氧基)甲基]吡啶，总收率80%，产品纯度99%以上。本发明的优点在于发明了一种简单的合成2-[(4-氯苯基)(4-哌啶基氧基)甲基]吡啶的方法，且该方法生产安全、成本低、原料易得、操作简单、易于实现工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氯苯 哌啶 基氧基 甲基 吡啶 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种2‑[(4‑氯苯基)(4‑哌啶基氧基)甲基]吡啶的合成方法，包括以下步骤：（1）将N‑Boc‑4‑哌啶醇和对甲苯磺酰氯投入甲苯中，搅拌溶解，冰浴降温至0℃~5℃，缓慢滴加三乙胺，滴完后升温，搅拌进行反应，反应完后加入水搅拌0.5小时，静置分层，有机层加入无水硫酸钠干燥，过滤，滤液备用；（2）将4‑氯苯基‑2‑吡啶甲醇溶解到甲苯中，加入碳酸钾、催化剂量的碘化钾，慢慢滴加步骤（1）中得到的溶液，滴完后室温搅拌1小时，然后缓慢升温至回流，回流反应6小时，降温至室温，加入水搅拌0.5小时，静置分层，有机层加入无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压蒸馏除去甲苯，剩余物为中间体；（3）将步骤（2）中得到的中间体投入二氯甲烷中，冰浴降温至0℃~5℃，滴加三氟乙酸，滴完后25℃搅拌1小时，加入水搅拌0.5小时，静置分层，有机层用碳酸氢钠溶液调pH=8~9，静置分层，有机层加入无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压蒸馏除去二氯甲烷，得到2‑[(4‑氯苯基)(4‑哌啶基氧基)甲基]吡啶。
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