[发明专利]罗哌卡因纳米粒及其制备方法以及其效果的优化实验方法

摘要

本发明涉及药物制备领域，具体而言，涉及罗哌卡因纳米粒及其制备方法以及其效果优化实验方法。该罗哌卡因纳米粒的制备方法，包括如下步骤(A)将罗哌卡因游离碱与聚乳酸聚羟乙酸嵌段共聚物溶解于二氯甲烷中作为有机相，聚乙烯醇溶液作为水相；(B)将白色乳液在30‑40℃条件下蒸发除去有机相后得到淡蓝色乳光悬浮液；(C)将淡蓝色乳光悬浮液离心分离得到沉淀，并将沉淀洗涤、超声分散、真空冷冻干燥后即得罗哌卡因纳米粒。本发明提供的该罗哌卡因纳米粒的制备方法，体外释放研究发现通过这种方法制得的罗哌卡因纳米粒96h内的释放率为73％左右，缓释效果非常好，一次给药就能满足术后疼痛等急性疼痛的镇痛要求。

主权项

一种罗哌卡因纳米粒的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（A）将罗哌卡因游离碱与聚乳酸聚羟乙酸嵌段共聚物溶解于二氯甲烷中作为有机相，质量百分比浓度为1‑1.5%的聚乙烯醇溶液作为水相，并将所述有机相缓慢滴加入所述水相之中在0‑5℃条件下超声处理得到白色乳液，其中所述有机相中的聚乳酸聚羟乙酸嵌段共聚物的质量浓度为35‑75mg/ml，罗哌卡因的质量浓度为5‑17 mg/ml，所述有机相与所述水相的油水体积比为0.05‑0.1；（B）将所述白色乳液在30‑40℃条件下蒸发除去有机相后得到淡蓝色乳光悬浮液；（C）将所述淡蓝色乳光悬浮液离心分离得到沉淀，并将所述沉淀洗涤、超声分散、真空冷冻干燥后即得罗哌卡因纳米粒；其中，所述步骤（A）中的罗哌卡因游离碱的具体制备方法为：将罗哌卡因盐酸盐溶于水制成饱和水溶液，加入氨水得到沉淀物，将所述沉淀物洗涤后干燥即得罗哌卡因游离碱；所述步骤（C）中，超声分散时加质量百分比浓度为15‑17%的甘露醇溶液，真空冷冻干燥的时间为10‑15h。