[发明专利]一种制备色烯衍生物的方法在审
| 申请号： | 201410466892.4 | 申请日： | 2014-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN104311528A | 公开（公告）日： | 2015-01-28 |
| 发明（设计）人： | 朱启华;包小波;徐云根 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D311/94 | 分类号： | C07D311/94;C07D311/80;C07D311/78;C07D495/04;C07D491/052 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 211215 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成领域。具体涉及色烯衍生物(I)的制备方法。本发明以α,β-不饱和羰基化合物II和2-羟基苯硼酸衍生物III为原料，在钯催化剂存在下，将Suzuki-Miyaura反应和Michael加成反应进行“一锅煮”，制得I。具有原料易得、底物适应范围广、产率高等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种色烯衍生物(I)的制备方法，包括：![]()
在氮气保护下，将化合物II、III、钯催化剂、碱和溶剂混合，于100℃反应4h；反应毕，冷却至室温，抽虑，通过重结晶或柱层析得到色烯衍生物(I)，其中，A为C5‑C6环烷烃、芳香环或取代的芳香环；B为芳香环或取代的芳香环；R为C1‑C6烷基、芳基或烷氧基；钯催化剂为四(三苯基膦)钯、[1,1'‑双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯、[1,1'‑双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯二氯甲烷络合物或双(二亚芐基丙酮)钯或[双(三苯基磷)]二氯化钯。
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