[发明专利]具有抗肿瘤作用的喹唑啉-芳基脲衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201410488594.5 | 申请日： | 2014-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN104292170A | 公开（公告）日： | 2015-01-21 |
| 发明（设计）人： | 陈家念;王先富;张广吉;傅晓波;沈星灿;吴德文;李亭;蒋邦平;纪仕辰;覃江克;黄春秋 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 45112 | 代理人： | 巢雄辉 |
| 地址： | 541004 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： |
本发明涉及具有抗肿瘤作用的通式（Ⅱ）表示的喹唑啉-芳基脲衍生物及其应用。通式（Ⅱ）中取代基的定义见说明书。本发明以索拉非尼和吉非替尼为先导化合物，保留索拉非尼的药效团——脲基；同时，保留吉非替尼等EGFR-TKIs中的喹唑啉环，合成并得到一系列喹唑啉-芳基脲衍生物，经体外活性测试，部分化合物表现出优异的抗肿瘤活性，此类衍生物具有较高的研究与实用价值。 |
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| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 作用 喹唑啉 芳基脲 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】：
通式（Ⅱ）喹唑啉‑芳基脲衍生物或其药学上可接受的盐：![]()
（Ⅱ）其中R1、R2、R3、R4各自独立地表示氢、甲基、甲氧基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、卤素或苄氧基；R5表示氢、氯、甲基、乙基或丙基；R表示苯基、取代苯基、苄基、萘基、芳杂基或取代的芳杂基，以及丙基、烯丙基、正丁基、叔丁基、环戊基、环己基、十一烷基、十二烷基、十六烷基、十八烷基。
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