[发明专利]一种卡巴他赛脂质微球注射液及其制备方法

摘要

一种卡巴他赛脂质微球注射液及其制备方法属医药技术领域，该注射液各组分按重量百分比为卡巴他赛胆固醇复合物(以卡巴他赛计)0.01％～1％；注射用油5％～30％；注射用磷脂1％～6％；辅助乳化剂0.2％～0.7％；两亲性聚氨基0.05％～1.0％；渗透压调节剂2.0％～3.5％；其余为注射用水。其制备方法以磷脂为乳化剂，以表面活性剂为辅助乳化剂，高纯度的卡巴他赛作为有效成分，并加入胆固醇、两亲性的聚氨基酸、渗透压调节剂及注射用水，采用超高压微射流纳米分散技术构建而成。本发明借助胆固醇和药物的独特相互作用，不仅提高了卡巴他赛在脂质微球中的化学稳定性，还改善了卡巴他赛脂质微球的热力学稳定性。本发明中所述的两亲性聚氨基酸的加入进一步增加了制剂的稳定性。

主权项

一种卡巴他赛脂质微球注射液，其特征在于该注射液由卡巴他赛胆固醇复合物、注射用油、乳化剂、辅助乳化剂、两亲性聚氨基酸、渗透压调节剂及注射用水组成；该注射液组成的重量百分比为：以卡巴他赛计卡巴他赛胆固醇复合物             0.01%~1%注射用油                                     5%~30%注射用磷脂                                   1%~6%辅助乳化剂                                   0.2%~0.7%两亲性聚氨基酸                               0.05%~1.0%渗透压调节剂                                 2.0%~3.5%余量为注射用水；所述的卡巴他赛胆固醇复合物由卡巴他赛和胆固醇组成；所述卡巴他赛与注射用胆固醇的重量比为1:1~10；所述的两亲性聚氨基酸为PEG‑聚谷氨酸苄酯嵌段共聚物；所述的注射用油为长链甘油三酯和中链甘油三酯中的一种或几种的混合物；所述乳化剂为注射用磷脂；所述的注射用磷脂为蛋黄卵磷脂、大豆磷脂和合成磷脂中的一种或几种的混合物；所述的辅助乳化剂为吐温 (Tween) 和普郎尼克中的一种或几种的混合物；所述的渗透压调节剂为注射用甘油。