[发明专利]一种高纯度替诺福韦的制备方法

摘要

本发明提供了一种高纯度替诺福韦的制备方法。采用腺嘌呤与(R)-碳酸丙烯酯为原料，一锅法制备替诺福韦粗品，再通过酸碱法纯化得到高纯度的替诺福韦。本发明方法为一锅法制备替诺福韦，三步反应不用分离，可以一次进行完成，制备方法简单，原料易得，反应收率高、产品质量好，本发明方法利于环保，适合工业化生产，有较大的应用价值。本发明方法以下列反应式所示。

主权项

一种高纯度替诺福韦的制备方法，其特征在于，该方法以下列反应式所示：包括下列步骤：(1)氮气保护下将腺嘌呤与(R)‑碳酸丙烯酯在溶剂中混合，碱催化下，加热反应生成(R)‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤，不经分离直接进行下一步反应；(2)反应体系与碱、DESMP在溶剂中混合，加热反应生成(R)‑9‑(2‑(二乙基磷酰基)甲氧基丙基)腺嘌呤，不经分离直接进行下一步反应；(3)反应体系先减压蒸去溶剂，再与氢溴酸混合，水解得到替诺福韦粗品；(4)替诺福韦粗品溶于酸溶液，再用碱溶液调PH值为2.5～3.5析出固体，抽滤除去滤液，固体干燥后得高纯度替诺福韦产品。