[发明专利]一种A-失碳-5α雄甾烷化合物的口服制剂

摘要

本发明公开了一种A‑失碳‑5α雄甾烷化合物的口服制剂，含有作为活性组分的A‑失碳‑5α雄甾烷化合物。本发明的口服制剂，活性组分具有显著的抑制恶性肿瘤细胞生长的作用，是一类药物毒性小、治疗效果好，具靶向性的新型抗恶性肿瘤药物，并且此类化合物只特异地作用于肿瘤细胞，而不影响正常细胞。该活性组分还具有抗前列腺增生的作用。口服制剂稳定性高、给药方便且具有较佳的溶出性能使用安全可靠，具有巨大的社会和经济效益。

主权项

一种口服制剂，其特征在于，所述口服制剂含有作为活性组分的A‑失碳‑5α雄甾烷化合物，具有选自下组的一个或多个特征：(i)在pH5.0‑8.0条件下，30min内，所述制剂中A‑失碳‑5α雄甾烷化合物的溶出度Y₃₀≥80％，较佳地，Y₃₀≥85％，更佳地≥90％；(ii)在pH5.0‑8.0条件下，60min内，所述制剂中A‑失碳‑5α雄甾烷化合物的溶出度Y₆₀≥80％，较佳地，Y₆₀≥85％，更佳地≥90％；并且所述口服制剂还具有选自下组的一个或多个特征：(a)X1≥85％，其中X1＝Y1/Y₃₀；Y1为所述口服制剂在温度40℃±2℃、相对湿度75％±5％的条件下存储30天后在pH5.0‑8.0条件下，30min内，制剂中A‑失碳‑5α雄甾烷化合物的溶出度；较佳地，X1≥90％，甚至X1≥95％；(b)X2≥85％，其中X2＝Y2/Y₃₀；Y2为所述口服制剂在温度40℃±2℃、相对湿度75％±5％的条件下存储60天后在pH5.0‑8.0条件下，30min内，制剂中A‑失碳‑5α雄甾烷化合物的溶出度；较佳地，X2≥90％，甚至X2≥95％；(c)X3≥85％，其中X3＝Y3/Y₃₀；Y3为所述口服制剂在温度40℃±2℃、相对湿度75％±5％的条件下存储180天后在pH5.0‑8.0条件下，30min内，制剂中A‑失碳‑5α雄甾烷化合物的溶出度；较佳地，X3≥90％；(d)X4≥85％，其中X4＝Y4/Y₃₀；Y4为所述口服制剂在温度25℃±2℃、相对湿度60％±10％的条件下存储365天后在pH5.0‑8.0条件下，30min内，制剂中A‑失碳‑5α雄甾烷化合物的溶出度；较佳地，X4≥90％；(e)X5≥85％，其中X5＝Y5/Y₆₀；Y5为所述口服制剂在温度40℃±2℃、相对湿度75％±5％的条件下存储30天后在pH5.0‑8.0条件下，60min内，制剂中A‑失碳‑5α雄甾烷化合物的溶出度；较佳地，X5≥90％；(f)X6≥85％，其中X6＝Y6/Y₆₀；Y6为所述口服制剂在温度40℃±2℃、相对湿度75％±5％的条件下存储60天后在pH5.0‑8.0条件下，60min内，制剂中A‑失碳‑5α雄甾烷化合物的溶出度；较佳地，X6≥90％；(g)X7≥85％，其中X7＝Y7/Y₆₀；Y7为所述口服制剂在温度40℃±2℃、相对湿度75％±5％的条件下存储180天后在pH5.0‑8.0条件下，60min内，制剂中A‑失碳‑5α雄甾烷化合物的溶出度；较佳地，X7≥90％；(h)X8≥85％，其中X8＝Y8/Y₆₀；Y8为所述口服制剂在温度25℃±2℃、相对湿度60％±10％的条件下存储365天后在pH5.0‑8.0条件下，60min内，制剂中A‑失碳‑5α雄甾烷化合物的溶出度；较佳地，X8≥90％。