[发明专利]一种多功能靶向异长春花碱脂质体及其制备方法有效
| 申请号： | 201410526731.X | 申请日： | 2014-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN104224718B | 公开（公告）日： | 2017-07-11 |
| 发明（设计）人： | 李学涛;程岚;姜英;吕佳;袁子民;刘玉强;赵琳 | 申请（专利权）人： | 辽宁中医药大学 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K31/475;A61K47/42;A61K47/34;A61K47/22;A61K47/24;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳亚泰专利商标代理有限公司21107 | 代理人： | 史力伏 |
| 地址： | 110847 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种多功能靶向异长春花碱脂质体，是由异长春花碱、脂材及功能性靶向配体组成的；所述脂质体为双分子层结构，内部为水溶性空腔；所述异长春花碱包封在脂质体水溶性空腔中；所述脂材由卵磷脂、胆固醇、聚乙二醇‑二硬脂酰磷脂酰乙醇胺组成；所述功能性靶向配体由脂质体表面的修饰物和脂质体双分子层中的靶向材料组成；所述脂质体双分子层中的靶向材料为粉防己碱，粉防已碱包封在脂质体双分子层中；所述脂质体表面的修饰物为伐普肽‑聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯与胆固醇‑聚乙二醇‑聚乙烯亚胺。本发明还提供一种多功能靶向异长春花碱脂质体的制备方法，使药物在跨过血脑屏障后靶向到脑胶质瘤部位，增加药物在脑肿瘤部位的分布，提高化疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 多功能 靶向 长春花 脂质体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种多功能靶向异长春花碱脂质体，其特征在于，所述的脂质体由异长春花碱、脂材及功能性靶向配体组成；所述脂质体为双分子层结构，内部具有水溶性空腔；所述异长春花碱包封在脂质体水溶性空腔中；所述脂材由卵磷酯（DPPC）、胆固醇（CHOL）、聚乙二醇‑二硬脂酰磷脂酰乙醇胺组成；所述的聚乙二醇‑二硬脂酰磷脂酰乙醇胺为DSPE‑PEG2000；所述功能性靶向配体由脂质体表面的修饰物和脂质体双分子层中的靶向材料组成；所述脂质体双分子层中的靶向材料为粉防己碱，所述粉防已碱包封在脂质体双分子层中；所述脂质体表面的修饰物为伐普肽‑聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（TPGS1000‑VAP）与胆固醇‑聚乙二醇‑聚乙烯亚胺（CHOL‑PEG‑PEI），所述TPGS1000‑VAP通过酰化反应修饰在脂质体的表面，所述CHOL‑PEG‑PEI通过缩合反应修饰在脂质体的表面。
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