[发明专利]3-羟基-5-芳基吡啶-2-甲酰胺衍生物的制备方法及中间体无效
| 申请号： | 201410529380.8 | 申请日： | 2014-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN104276999A | 公开（公告）日： | 2015-01-14 |
| 发明（设计）人： | 张晓进;尤启冬;雷永华;孙昊鹏;徐晓莉;郭小可 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81;C07D401/04;C07D405/04;C07D409/04;C07D417/04;C07D413/04 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 210009*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成领域。具体公开了具有慢性肾性贫血治疗作用的3-羟基-5-芳基吡啶-2-甲酰胺衍生物(I)的制备方法，其特征是本方法从5-溴-2-氰基-3-苄氧基吡啶出发，经过酰胺化反应、偶联反应、脱保护反应共3步反应制备得到化合物(I)。本发明方法合成步骤短，反应条件温和，成本较低，后处理方便，适合于规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 吡啶 甲酰胺 衍生物 制备 方法 中间体 | ||
【主权项】：
一种通式(I)化合物的制备方法，包括：![]()
其中L代表C1‑C3的碳链；R1代表C1‑C4烷基或苄基；![]()
代表R取代的苯环或芳杂环，所述芳杂环是含有1～2个选自氮、氧或硫原子的5员或6员杂环；R代表H、卤素、羧基、羟基、氰基、苄基、苄氧基、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷基甲酰基、‑NR2R3或‑NR2R3取代的甲酰基或氨基，R是单、双或三取代的；R2、R3各自独立的代表C1‑C4烷基。
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