[发明专利]一种博舒替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201410546745.8 | 申请日： | 2014-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN105503719B | 公开（公告）日： | 2019-04-09 |
| 发明（设计）人： | 陈程;李阳;孟庆义;赵锐;张喜全 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/54 | 分类号： | C07D215/54 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222006 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种博舒替尼的制备方法，该方法以4‑氯‑6‑甲氧基‑7‑羟基‑3‑喹啉甲腈和2,4‑二氯‑5‑甲氧基苯胺为起始原料，以1‑甲基‑2‑吡咯烷酮为溶剂，通过三步制得博舒替尼粗品，本发明步骤简单，条件温和，改进了现有技术的反应条件，显著提高了产率并降低了成本，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 博舒替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式Ⅲ化合物的制备方法，包括：在吡啶盐酸盐存在下，4‑氯‑6‑甲氧基‑7‑(3‑氯丙氧基)‑3‑喹啉甲腈(式Ⅱ)与2,4‑二氯‑5‑甲氧基苯胺在特定的极性非质子溶剂中发生缩合反应，得到4‑[(2,4‑二氯‑5‑甲氧基苯基)氨基]‑6‑甲氧基‑7‑(3‑氯丙氧基)‑3‑喹啉甲腈(式Ⅲ)，![]()
其中特定的极性非质子溶剂选自1‑甲基‑2‑吡咯烷酮、二甲基乙酰胺和二甲基甲酰胺，反应温度为60℃‑120℃。
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