[发明专利]一种改性白芨多糖衍生物纳米载体的制备及应用技术

摘要

本发明涉及疏水改性低分子量白芨多糖衍生物的制法及其作为纳米药物载体在生物医药领域的应用。白芨粗多糖经纯化、酶解、精制得到低分子量白芨多糖，再经催化剂辅助反应接枝疏水基团，反应液经透析、冷冻干燥后制得疏水改性低分子量白芨多糖衍生物。所得产物在水溶液中可自组装形成外壳亲水、内核疏水的球形纳米级胶束，通过调节白芨多糖分子量、疏水基团种类及取代度等因素可控制胶束粒径在60～800nm范围内。该纳米胶束可作为疏水性药物的靶向递送载体，具有良好的肝靶向性能。

主权项

一种具有肝脏靶向作用的疏水改性低分子量白芨多糖的纳米胶束制备方法，其特征在于，将改性白芨多糖于蒸馏水中，经磁力搅拌、冰浴超声、滤膜滤过，收集续滤液得圆球形胶束，平均粒径范围为60～800nm；所述疏水改性低分子量白芨多糖制备方法具体包括如下步骤：a.称取酶解后的低分子量白芨多糖0.04～0.25g分散在20～50mL溶剂中溶解，备用；b.称取一定量疏水材料、催化剂A、催化剂B0.2～2:1:1～3，mmol/mmol分散在4～6mL与步骤a相同的溶剂中，冰浴活化1.5～3h，将活化后的反应液逐滴加入到步骤a制得的低分子量白芨多糖溶液中，持续搅拌，先高温反应2～4h，再室温反应24～36h；c.将步骤b的反应液置于透析袋截留分子量为3000～8000D中并在蒸馏水中透析，每8h换一次水，透析2～3天，将透析液过滤，取续滤液冷冻干燥，收集产物即得疏水改性低分子量白芨多糖；所述低分子量白芨多糖是白芨粗多糖经纯化、降解、精制后制得，其黏均分子量为1000D～8000D；所述疏水改性低分子量白芨多糖制备中，步骤b中所述疏水材料中疏水基团选自脱氧胆酸、胆酸、胆烷酸、C12～C19脂肪酸中的任意一种，所述疏水基团的取代度为5～60％。